При бронхолегочной патологии используют широкий спектр медикаментов. Есть и такие, которые, согласно фармакопее, относятся к группе сильнодействующих. Таковым является и Теофиллин – препарат, содержащий одноименное лекарственное вещество. Вся информация о нем изложена в инструкции по применению, с которой не мешает ознакомиться пациентам.
Содержание
Характеристики
Теофиллин (theophyllinum на латинском), как и его аналоги, относится к производным пуриновых оснований, а точнее – метилксантинам. По физико-химическим свойствам это белый порошок с кристаллической структурой, плохо растворимый в воде. Таблетки пролонгированного действия (ретардные) с одноименным названием содержат 200 или 300 мг активного вещества. В их составе содержатся и другие компоненты, необходимые для создания лекарственной формы: лактоза, стеарат магния, повидон, гипромелоза. Препарат включен в список Б (сильнодействующие лекарства), поэтому продается только по рецепту.
Свойства
Механизм действия Теофиллина на организм опосредуется несколькими аспектами. Молекула вещества выступает антиметаболитом для пуринового нуклеозида – аденозина. Она связывается с соответствующими рецепторами, блокируя эффекты последнего. Также препарат угнетает фермент фосфодиэстеразу, за счет чего происходит повышение в клетках циклического аденозинмонофосфата и снижение концентрации кальциевых ионов. А это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и бронхов.
Помимо бронхолитических свойств, препарат обладает и другим воздействием на респираторный тракт. Значимыми эффектами будут:
- Улучшение мукоцилиарного клиренса.
- Стимуляция дыхательного центра.
- Угнетение высвобождения медиаторов аллергии.
- Снижение давления в легочной артерии.
Теофиллин способствует выделению адреналина из надпочечников, усиливает сердечный выброс, при этом снижая сосудистое сопротивление. Мозговая циркуляция может несколько снижаться, но возрастает кровоток в периферических тканях и почечной артерии. Последнее обстоятельство обуславливает диуретический (мочегонный) эффект. Немного стимулируется секреция желудочного сока.
Таблетки Теофиллин, благодаря своему активному ингредиенту, обладают разносторонним действием на человеческий организм.
Распределение в организме
Теофиллин из таблеток полностью всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность считается высокой (не менее 90%). Максимальная концентрация в плазме у ретардной формы достигается спустя 6 часов. Препарат связывается с белками и проникает через гистогематические барьеры. Оказав свое действие, в печени он трансформируется в различные метаболиты (в том числе активные), а выводится из организма преимущественно с мочой.
Показания
Сфера применения Теофиллина – это состояния, сопровождающиеся бронхообструктивным синдромом. К ним относят следующие заболевания:
- Бронхиальную астму.
- Хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ).
- Эмфизему легких.
Кроме того, препарат используют при дыхательных нарушениях в ночное время (пароксизмальное апноэ) и легочном сердце.
Применение
Лекарство продается в аптеке, но без рецепта его не купить. Поэтому прежде следует обратиться в медицинское учреждение и пройти диагностику, по результатам которой врач назначит комплексную терапию. В ее составе будет несколько медикаментов, один из которых – Теофиллин.
Способ приема
Таблетки принимаются внутрь (перорально). Они глотаются целиком, не разжевывая, а запиваются водой. Средняя доза для взрослого составляет 2 таблетки по 200 мг в сутки (в два приема). Затем она может повыситься для достижения максимальной эффективности. Курс терапии определяется в индивидуальном порядке врачом. При этом ориентируются на различные факторы: характер и течение болезни, сопутствующее лечение, возраст, массу тела, скорость метаболизма.
Побочные эффекты
Помимо терапевтического действия, Теофиллин обладает рядом побочных эффектов. Они появляются достаточно редко, но включают такие явления:
- Диспепсические (изжога и сухость во рту, тошнота и рвота, диарея).
- Нервно-психические (раздражительность, головные боли, судороги, зрительные нарушения).
- Сердечно-сосудистые (снижение давления, учащение пульса, аритмия и стенокардия).
- Печеночные (повышение трансаминаз, гепатит).
- Гематологические (снижение лейкоцитов, фибриногена, тромбоцитов).
- Аллергические (сыпь и крапивница, кожный зуд).
Длительная терапия таблетками пролонгированного действия во избежание токсического влияния на организм должна сопровождаться определением концентрации активного вещества в плазме крови. При передозировке, помимо усиления указанных выше эффектов, вероятно появление рвоты с кровью и метаболических расстройств (повышение сахара и снижение калия, ацидоз).
Обычно Теофиллин переносится хорошо, но в отдельных случаях пациенты отмечают появление побочных эффектов.
Аналоги
Таблетки Теофиллин имеют несколько аналогов, которые содержат одно действующее вещество, да и форма выпуска схожа (пролонгированные таблетки или капсулы). К ним относят следующие медикаменты:
- Теотард.
- Теопэк.
- Неофиллин.
- Эуфилонг.
- Ретафил.
- Спофиллин Ретард и др.
Идентичные эффекты будут и у препарата под названием Эуфиллин. Однако он выпускается не в таблетках, а в растворе для инъекций. Чем можно заменить Теофиллин, подскажет лишь специалист.
Ограничения
Теофиллин – препарат сильнодействующий. Поэтому лечение с его использованием должно проводиться после учета всех значимых факторов. Влияние на эффективность и безопасность могут оказать как сопутствующие заболевания, так и медикаменты, принимаемые параллельно.
Противопоказания
Существует ряд состояний, при которых от лекарства лучше отказаться. У Теофиллина в инструкции по применению указаны такие противопоказания:
- Гиперчувствительность к метилксантинам.
- Обострение язвенной болезни.
- Артериальная гипертензия.
- Инфаркт миокарда.
- Тахиаритмии.
- Тиреотоксикоз.
- Эпилепсия.
- Печеночная недостаточность.
Нельзя забывать и о том, что таблетки нельзя принимать детям, беременных и женщинам, кормящим ребенка грудью. С осторожностью их назначают при обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности, аденоме простаты, почечной дисфункции, у пожилых пациентов.
Взаимодействие
Теофиллин способен взаимодействовать со многими лекарствами. Это заключается в изменении силы терапевтических эффектов или фармакокинетических параметров. Чаще всего встречается влияние других препаратов на клиренс Теофиллина. Его содержание в плазме повышается при одновременном приеме аллопуринола, циметидина, макролидов, фенобарбитала, норфлоксацина, пероральных контрацептивов.
Лекарства из группы бета-блокаторов уменьшают бронхолитический эффект Теофиллина, а сам он способен усилить действие диуретиков. Всасывание препарата в пищеварительном тракте замедляется в присутствии адсорбентов, антацидов, окислителей, а вот средства со щелочной реакцией имеют обратное влияние. При употреблении алкоголя и продуктов, содержащих кофеин, метаболизм метилксантинов замедляется, а курение ускоряет их выведение из организма.
Теофиллин обладает разносторонним влиянием на организм, но главный его эффект – бронхорасширяющий. Это обуславливает широкое применение препарата для лечения пациентов с обструкцией нижних отделов респираторного тракта. Но назначается он только врачом и продается по рецепту.